「钯碳回收方法」 可回收钯催化沙坦联苯的合成研究进展

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2020年6月9日09:11:43
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钯碳回收方法」 可回收钯催化沙坦联苯的合成研究进展

「钯碳回收方法」 可回收钯催化沙坦联苯的合成研究进展
第14期秦山林,等:可回收钯催化沙坦联苯的合成研究进展·61·可回收钯催化沙坦联苯的合成研究进展
秦山林1,高银红2,孙佳烽1,张强1*
1。苏州科技大学化学生物与材料工程学院,江苏苏州;2。苏州科技大学天平学院,江苏钯碳催化剂回收苏州
摘要:沙坦类药物是目前市场上最具有发展潜力的降压药,而沙坦联苯是合成沙坦类药物的关键中间体。偶联法由于合成路线简单、反应条件温和且收率高,是制备沙坦联苯的有效途径。然而多数钯催化剂难以回收重复使用,使得生产成本较高,不利于大规模工业化生产。因此,开发可回收钯宜昌钯碳回收催化剂实现沙坦联苯的高效合成具有重要的研究价值。本文综述了近年来可回收钯催化合成沙坦联苯的研究进展,并对其发展前景作了展望。
1,2,1,1*
高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一。以氯沙坦钾、缬沙坦等为代表「钯碳回收方法」的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用开辟了高血压治疗的一个新途径,它们以其对1受体的高选择性、仅作用于Ⅱ受体而对其他受体不产生作用的高特异性以及无激动剂的作用的显著特点,以及口服有效、作用时间长、无副作用等优点被广泛看好,在上市后的短短数年间,即成为市场上最具有发展潜力的降压药[1]。沙坦联苯,即2-氰基-4‘-甲基联苯,作为洛沙坦、厄贝沙坦、替迷沙坦、坎地沙坦等药物的关键中间体[2],已得到广泛使用。目前沙坦联苯的合成方法主要包括:邻茴香酸法、格氏试剂法、
偶联法等[3-5]。邻茴香酸法路线长、三废多、不符合清洁生产要求。格氏法原料易得、催化剂成本低,但普遍需要无水无氧操作条件,存在设备要求高、产率较低等问题。偶联法合成路线简单、反应条件温和且收率高,然而偶联法普遍采用价格昂贵、毒性高的膦配体,且多数钯催化剂难以回收重复使用,使得生产成本较高,不利于大规模工业化生产。因此,研究开发可回收钯催化剂实现沙坦联苯的高效合成受到国内外的广泛关注,具有广阔的应用前景。针对这一热点领域,本文总结了近年来可回收钯催化偶联合成沙坦联苯的研究进展,并对其发展前景进行了展望。
1聚合物负载钯催化剂
有机高分子聚合物是负载金属催化剂的常用载体之一。
聚苯胺负载纳
「钯碳回收方法」 可回收钯催化沙坦联苯的合成研究进展
米钯催化合成沙坦联苯
山东化工
2硅胶负载钯催化剂
图2硅胶负载钯催化合成沙坦联苯
至24,转化率仅提高至60%图2。反应液经分析表明,催化剂循环利用过程钯回收永兴中钯和硅的流失较多,造成活性下降明显[7]。
3碳材料负载钯福建钯碳回收催化剂
况[8]。
图3氮化石墨碳负载纳米钯催化合成沙坦联苯
4可溶性钯催化剂反应1,产率「钯碳回收方法」分别为94%和96%,且催化剂可重复使用4次活
苯腈和邻溴苯腈的偶联高效合成沙坦联苯图4,60℃
图4三相微乳钯体系催化合成沙坦联苯
5金属有机框架材料负载钯催化剂
研究发现8%催化剂活性最高,在1%钯催化量下,20℃反应0.5,产率可达93%,且在持续流反应体系中不需要替换催化剂即可实现11种类似「钯碳回收方法」物的合成[11]。
6磁性纳米钯催化剂
第14期秦山林,等:可回收钯催化沙坦联苯的合成研究进展·63·
图5磁性纳米钯催化合成沙坦联苯
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上接第57页
[18]任建生。轻质烷烃异构化工艺技术[]。炼油技术与工程,
[19]张永铭。5/6烷烃异构化装置工艺流程方案选择与优化
本文文献格式:宋君辉,刘丽芝,张铎。5/6烷烃异构化技
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上接第60页
34-57。
151:26-32。
[39]李远达,朱亮。聚合物胶束在肿瘤治疗中的研究进展
16:15-18。

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